Zu den halbsynthetischen Drogen zählt das aus Opium gewonnene Heroin. Gegen Ende des 19. Jahrhunderts waren viele Patienten aufgrund von Morphiumbehandlung stark abhängig und man versuchte nun, den süchtig machenden Stoff aus dem Morphium zu entfernen. Das Endprodukt, Diacetylmorphin wurde von der Firma Bayer im Jahre 1898 unter dem Namen Heroin als Hustensaft für Kinder auf den Markt gebracht. Als man feststellte, daß Heroin einen Rausch verursacht und immer noch eine starke körperliche Abhängigkeit erzeugte, wurde es verboten und später dem BtMG unterstellt.

Der Heroinrausch dauert wenige Stunden, wonach der Süchtige sofort wieder einen neuen Schuß benötigt. Er hat nur den nächsten Schuß im Kopf und tut alles, um an neuen Stoff zu kommen. Dies führt zu starker Beschaffungskriminalität und Prostitution im Bereich der Heroinszene. Da Heroin meist gespritzt wird und der Spritzentausch selbstverständlich ist, herrscht unter Süchtigen eine hohe Ansteckungsquote von Aids und Hepatitis. Seltener wird Heroin geschnupft oder geraucht. Reines Heroin hat auf den Organismus keinerlei schädliche Auswirkungen, da jedoch meist 80-90% des verkauften Stoffes aus Streckmitteln wie Strychnin oder Milchpulver besteht, wird der Körper der Konsumenten nach und nach zerstört. Es treten schwere Organschäden und Schädigungen des zentralen Nervensystems auf. Wird der Reinheitsgrad auf dem Schwarzmarkt plötzlich erhöht, führt dies häufig zu Überdosierungen und vielen Todesfällen. Die tödliche Dosis liegt hier sehr nahe an der wirksamen Dosis. Feldversuche in der Schweiz und England, wo reines Heroin aus Apotheken an Schwerstabhängige abgegeben wurde zeigen, daß bei reinem Heroin keine sozialen und körperlichen Schäden auftreten und die Abhängigen einem geregelten Leben nachgehen können. Die Abhängigkeit selbst wird jedoch durch die Abgabe von Heroin auf Krankenschein nicht eingedämmt. Hierzu bedarf es anderer Therapiemöglichkeiten. Eine davon ist die Substitution von Heroinabhängigen durch Methadon. Methadon verhindert die Entzugserscheinungen und erzeugt keinen Rausch, jedoch macht es ebenso süchtig wie Heroin und verursacht gleichzeitig körperliche Schäden. Eine weitere Möglichkeit der Substitution ist durch Codein gegeben. Es wirkt ähnlich wie Methadon, verursacht jedoch noch stärkere physische Schäden. Eine Therapie durch ein Substitutionspräparat wie Methadon oder Codein ist sehr langwierig und oft mit Problemen verbunden, da der Süchtige zwar körperlich "clean" wird, die psychische Abhängigkeit jedoch nur schwer zu besiegen ist. Eine weitere Möglichkeit ist die klinische Entgiftung. Hierbei wird der Patient einige Tage mit Schlafmitteln betäubt in einer Klinik untergebracht, bis die Entzugserscheinungen vorüber sind. Danach gilt es jedoch noch, die weitaus stärkere psychische Abhängigkeit zu bekämpfen. Dies geschieht in geschlossenen Therapieanstalten, wo der Abhängige keinen Kontakt zur Außenwelt und zu Drogen hat. Dies kann jedoch nur auf eigenen Wunsch des Abhängigen durchgeführt werden. Eine solche Therapie dauert normalerweise 1-2 Jahre.